人類生長激素(hGH)是一種經(jīng)典的治療蛋白質(zhì)，可以促進生長和傷口愈合，從腦垂體釋放。作為一種蛋白質(zhì)藥物，其半衰期短是影響其療效的主要障礙。已經(jīng)設計了各種策略來延長其血清半衰期，其中最常見的是與聚乙二醇(PEG)結(jié)合，因為這已被證明可以顯著延長蛋白質(zhì)的血清半衰期。然而，聚乙二醇化常常導致隨機偶聯(lián)，這可能導致蛋白質(zhì)功能受損，并阻礙聚乙二醇化蛋白的純化、表征和評價。因此，位點特異性聚乙二醇化是聚乙二醇蛋白偶聯(lián)的一個有前途的方向。在這里，我們利用突變的排序酶A(7M)酶，它可以將通用α-氨基酸酶連接到c末端標記的蛋白質(zhì)上。這就允許用PEG對hGH的c端進行特異性修飾。該位點特異性結(jié)合PEG-hGH具有與野生型hGH相似的療效、受體結(jié)合和細胞增殖;然而，藥代動力學分析表明，其血清半衰期幾乎是野生型hGH的24倍。在此，我們?yōu)槲稽c特異性聚乙二醇化治療蛋白的開發(fā)提供了一個有希望的進展。
Published: 16 May 2018; DOI:10.1007/s40242-018-8023-3
Chemical Research in Chinese Universities volume 34, pages428–433 (2018)
Site-specific PEGylation of Human Growth Hormone by Mutated Sortase A
Hui Shi, Qingyang Shi, James T. Oswald, Ying Gao, Leijiao Li & Yunhui Li
以上研究使用賽諾邦格的產(chǎn)品：
產(chǎn)品名稱：mPEG-NH2
產(chǎn)品簡稱：甲氧基聚乙二醇胺
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