摘要
低分子肝素(LMWH)在抗血管生成治療中的潛力受到以下因素的限制:對腫瘤細胞的體內遞送能力差，以及潛在的有害副作用，如由于肝素的抗凝活性而導致的出血風險。為了克服這些局限性，進一步提高LMWH的治療效果，我們設計了一種新型的LMWH與血管生成抑制劑熊果酸(UA)的聯合納米體系。在該體系中，兩親性LMWH-UA (LHU)偶聯物被合成并自組裝成具有聯合抗血管生成活性和顯著降低抗凝活性的核/殼納米藥物。此外，我們開發(fā)了dspe - peg - aa修飾的LHU納米藥物(A-LHU)，以促進納米藥物遞送到腫瘤。體外和體內實驗研究了A-LHU的抗血管生成活性。a - lhu顯著抑制人臍靜脈內皮細胞(HUVECs)的管狀形成(p<0.01)和堿性成纖維細胞生長因子(bFGF)誘導的血管生成(p<0.001)。更重要的是，A-LHU對b16f10荷瘤小鼠的體內腫瘤生長有明顯的抑制作用。CD31和p-VEGFR-2的表達水平表明，良好的抗腫瘤療效與血管生成的減少有關。綜上所述，a - lhu納米藥物是一種很有前景的多功能抗腫瘤藥物遞送系統(tǒng)。
關鍵詞：抗血管生成;聯合治療;低分子肝素;納米藥物;西格瑪受體;烏索酸。
J Control Release. 2016 Apr 28;228:107-119. doi: 10.1016/j.jconrel.2016.02.044. Epub 2016 Mar 3.
Sigma receptor-mediated targeted delivery of anti-angiogenic multifunctional nanodrugs for combination tumor therapy
Yuanke Li, Yuanyuan Wu, Leaf Huang, Lei Miao, Jianping Zhou, Andrew Benson Satterlee, Jing Yao
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