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Biomacromolecules. 2017 Jan 9;18(1):150-158. doi: 10.1021/acs.biomac.6b01437. Epub 2016 Dec 2.

Poly(glycerol) Used for Constructing Mixed Polymeric Micelles as T1 MRI Contrast Agent for Tumor-Targeted Imaging


摘要
基于聚合物膠束的納米遞送載體在生物醫(yī)學(xué)診斷和治療方面的應(yīng)用備受關(guān)注。本文以構(gòu)建具有良好生物相容性和靶向特異性的膠束磁共振成像造影劑(CA)為目的,合成了兩種兩親性雙嵌段聚合物mPEG-PG(DOTA(Gd))-b-PCL和FA-PEG-b-PCL,通過共組裝形成混合膠束。該膠束體系的納米結(jié)構(gòu)由聚己內(nèi)酯(PCL)為核心,聚甘油(PG)和聚乙二醇(PEG)為外殼,同時(shí)用DOTA(Gd)螯合物和葉酸(FA)修飾,具有MRI增強(qiáng)和腫瘤靶向功能。水溶液中混合膠束的水動(dòng)力直徑約為85 nm。此外,與商用Magnevist (3.95 mM-1 S1-)相比,該混合膠束具有更高的r1弛度(14.01 mM-1 S1-),并且通過WST試驗(yàn)估計(jì)其細(xì)胞毒性可以忽略不計(jì)。體外和體內(nèi)MRI實(shí)驗(yàn)顯示其對(duì)腫瘤細(xì)胞和組織具有良好的靶向特異性。此外,在荷瘤小鼠體內(nèi)靜脈注射混合膠束后,腫瘤區(qū)域的信號(hào)強(qiáng)度顯著增強(qiáng),陽(yáng)性對(duì)比效果顯著。這些初步結(jié)果表明混合膠束作為T1 MRI CA用于腫瘤靶向成像的潛力。


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