Orthogonally functionalized nanoscale micelles for active targeted codelivery of methotrexate and mitomycin C with synergistic anticancer effect
摘要
納米藥物遞送系統的設計仍然是一個艱巨的挑戰(中國生物醫學工程，2013,7,9558-9570；生物質化學工程，2013,33(1):1 - 5。本文采用透析技術自組裝制備了絲裂霉素C （MMC）和甲氨蝶呤（MTX- m -MMC）負載DSPE-PEG膠束（MTX- m -MMC），其中MMC-大豆磷脂酰膽堿復合物（藥物-磷脂復合物）被包裹在MTX功能化的DSPE-PEG膠束內。MTX- m -MMC可以協調早期的活性靶向作用和后期的協同抗癌作用，并使兩種藥物的多反應性控制釋放（MMC以ph依賴的模式釋放，而MTX以蛋白酶依賴的模式釋放）。此外,MTX-M-MMC codeliver這兩種藥物能夠顯著提高細胞吸收,細胞內交付,體外細胞毒性,細胞凋亡、提高腫瘤體內積累和滲透和抗癌作用與免費藥物治療或個人免費藥物治療。據我們所知，這項工作為靶向聯合癌癥化療提供了系統給藥、正交功能化和自我輔助的納米級膠束的第一個例子。這種高度趨同的治療策略為更簡化、高效和靈活的納米級藥物輸送系統打開了大門。
關鍵詞：腫瘤聯合化療；甲氨蝶呤;膠束;絲裂霉素C;靶向給藥。
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