Colloids Surf B Biointerfaces. 2019 Aug 1:180:58-67. doi: 10.1016/j.colsurfb.2019.04.042. Epub 2019 Apr 18.
RGD peptide-decorated micelles assembled from polymer-paclitaxel conjugates towards gastric cancer therapy
摘要
開發具有控釋功能的高分子藥物偶聯物是胃癌治療的迫切需要。本文合成了含有二硫鍵的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）修飾的聚乙二醇(PEG)-紫杉醇（PTX）偶聯物。發現兩親性的PEG-PTX偶聯物聚集成膠束（RGD@Micelles），在細胞內環境特征的弱酸性條件下，膠束會在谷胱甘肽（GSH）的還原下分解并最終釋放PTX。RGD@Micelles為球形納米顆粒，平均水動力尺寸約為~ 50 nm，在生理環境中穩定。研究了GSH對PTX膠束釋放的影響。體外細胞實驗表明RGD@Micelles可靶向胃癌細胞，通過誘導細胞凋亡抑制細胞增殖。體內實驗表明RGD@Micelles可以通過在腫瘤細胞內釋放PTX有效地遞送到腫瘤部位，抑制腫瘤生長。這種膠束具有高療效、低副作用的特點，為胃癌靶向給藥提供了新的思路。
關鍵詞：藥物釋放；胃癌;聚合物藥物配合;RGD肽;腫瘤微膠粒。
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