Design of a novel curcumin-soybean phosphatidylcholine complex-d targeted drug delivery systems
摘要
將天然活性成分與磷脂(PC)結合,形成治療性藥物-磷脂復合物,是目前納米醫學領域的發展趨勢。作為一種特殊的兩親性分子復合物,它可以成為傳統劑型與新型給藥體系之間的獨特橋梁。本文在藥物-磷脂復合物技術和自組裝技術的基礎上,選擇了一種藥理學上安全、低毒的藥物姜黃素(curcumin, CUR)來增加載藥能力,實現藥物的控制/持續釋放,提高抗癌活性。采用共溶劑法和納米沉淀法制備了一種新型的大豆磷脂酰膽堿(SPC)配合物和cu -SPC配合物自組裝納米粒子(CUR-SPC NPs)。DSPE-PEG-FA在PEG-CUR-SPC NPs(設計為FA-PEG-CUR-SPC NPs)表面進一步功能化,以特異性地增加細胞攝取和靶向性。fa - peg - cu - spc NPs呈球形,平均直徑約180 nm,具有良好的生理穩定性和ph觸發藥物釋放。包封率為92.5%,載藥量為16.3%。體外細胞攝取和細胞毒性研究表明,與游離的CUR、CUR- spc NPs和PEG-CUR-SPC NPs相比,fa - peg - peg - spc NPs和CUR- spc NPs對HeLa細胞和Caco-2細胞具有更強的細胞攝取功效和抗癌活性。更重要的是,與游離的CUR和PEG-CUR-SPC NPs相比,fa - peg - peg - spc NPs表現出延長的體循環壽命和增強的腫瘤積累。這些結果表明,FA靶向聚乙二醇化的curc - spc復合物自組裝NPs可能是一種有希望的癌癥治療候選者。
關鍵詞:姜黃素;抗癌藥物-磷脂復合物;納米顆粒;自組裝;目標。
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