Biomacromolecules. 2013 Feb 11;14(2):331-41. doi: 10.1021/bm301511w. Epub 2013 Jan 18.
Phenyl linker-induced dense PEG conformation improves the efficacy of C-terminally monoPEGylated staphylokinase
摘要
聚乙二醇化可以通過延長血清半衰期、降低蛋白水解敏感性和免疫原性來提高蛋白療效。然而，聚乙二醇化可能通過干擾其底物或受體的結合而降低蛋白質的生物活性。在這里，葡萄激酶（SAK），一種用于治療心肌梗死的溶栓劑，在SAK的c端被單聚乙二醇化，遠離其生物活性區(qū)域。苯基、丙基和戊基分別作為SAK和聚乙二醇（PEG）之間的連接劑。柔性的丙基和戊基連接導致松散的構象。相比之下，剛性疏水性苯基連接體誘導密集的PEG構象，可以廣泛地屏蔽SAK的c端附近的大多數(shù)結構域（例如抗原表位和蛋白水解位點），但不能有效地屏蔽其生物活性結構域。與松散的PEG構象相比，密集的PEG構象更有效地維持了聚乙二醇化SAK的生物活性，增加了血漿半衰期，降低了聚乙二醇化SAK的蛋白水解敏感性和免疫原性。
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