J Biotechnol. 2012 Dec 31;162(2-3):283-8. doi: 10.1016/j.jbiotec.2012.09.008. Epub 2012 Sep 20.
Preparation, structural analysis and bioactivity of ribonuclease A-albumin conjugate: tetra-conjugation or PEG as the linker
Preparation, structural analysis and bioactivity of ribonuclease A-albumin conjugate: tetra-conjugation or PEG as the linker
摘要
核糖核酸酶A （RNase A）是一種對腫瘤細胞具有細胞毒性作用的治療酶。其臨床應用受半衰期短、穩定性不足的限制。白蛋白的偶聯可以克服這一限制，但會顯著降低RNase a的酶活性。本文提出了三種策略來制備RNase a -牛血清白蛋白（BSA）偶聯物。分別用Sulfo-SMCC（短雙功能連接物）和mal-PEG-NHS（雙功能連接物）制備了R-SMCC-B（4個RNase a與1個BSA連接的共軛物）和R-PEG-B（單共軛物）。用Mal-PEG-NHS和十六烷基胺（HDA）制備單偶聯物R-HDA-B，其中HDA與BSA結合。PEG連接器可以延長RNase A和BSA之間的距離。相反，在R-SMCC-B中，4個RNase A位于BSA上。R-SMCC-B的K(m)最低，相對酶活性和K(cat)/K(m)最高。推測RNase A在R-SMCC-B中的四價相互作用可以增加其與底物的結合親和力。此外，從R-HDA-B中緩慢釋放BSA可能會增加R-HDA-B的酶活性。我們的研究有望為開發具有高治療潛力的蛋白-白蛋白偶聯物提供策略。
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