Int J Nanomedicine. 2023 Mar 30:18:1615-1630. doi: 10.2147/IJN.S402418. eCollection 2023.
Effects of PEG-Linker Chain Length of Folate-Linked Liposomal Formulations on Targeting Ability and Antitumor Activity of Encapsulated Drug
摘要
配體偶聯脂質體有望用于治療特異性受體過表達的癌癥。然而，由于配體的不同性質，脂質體上存在聚乙二醇（PEG）涂層，連接體的長度和配體的密度，先前的研究顯示出不一致的結果。
方法：利用不同長度的peg連接物與葉酸偶聯制備聚乙二醇化脂質體，考察peg連接物長度對包被藥物的納米顆粒分布和體內外藥理學效果的影響。
結果：將葉酸偶聯到脂質體表面后，葉酸受體過表達的KB細胞的細胞攝取效率明顯高于正常脂質體。然而，當比較peg連接體長度在體外的影響時，沒有觀察到配方之間的顯著差異。相反，隨著peg連接體長度的增加，顆粒在體內的腫瘤蓄積水平顯著增加。與Dox/FL-2K或5k治療組相比，Dox/ fl - 10k治療組的腫瘤大小減少了約40%。
討論：我們的研究表明，隨著PEG-linker長度的增加，體內條件下腫瘤靶向能力增強，從而導致被包被藥物抗腫瘤活性的增加。
關鍵詞：peg連接體長度；聚乙二醇脂質體;葉酸受體;ligand-conjugated脂質體。
